厄洛替尼合成新工艺及质量控制研究

【类型】学位论文

【作者】房金海 

【关键词】 合成 3 厄洛替尼 氨基苯乙炔 高效液相色谱 相关物质

【学位授予单位】大连理工大学

【学位年度】2015

【学位名称】硕士

【分类号】TQ463

【导师姓名】孟庆伟

【摘要】厄洛替尼(Erlotinib)是瑞士罗氏公司研制的一种小分子靶向抗肿瘤药物,它是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂。该药于2004年11月被美国FDA批准上市,用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。此外,美国FDA还于2005年9月批准该药与吉西他滨联合用于治疗晚期胰腺癌。本文首先开发了一条以苯乙酮为起始原料,经硝化、氯化、消除、还原四步反应合成厄洛替尼关键中间体3-氨基苯乙炔的新工艺,总收率48%。此外,通过优化工艺条件,以3,4-二羟基苯甲酸乙酯为起始原料,经O-烷基

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